【薬剤師向け】レンバチニブの適応拡大
2021年3月23日、レンバチニブ(レンビマ®)について、切除不能な胸腺癌へ適応拡大が承認されたことが発表されました。切除不能な胸腺癌を対象に治療薬が承認されたのは世界で初めてです。
レンバチニブは胸腺癌以外に、甲状腺癌、肝細胞癌に対して使用される薬ですが、それぞれ使用量が異なります。
【レンバチニブの作用機序】
がん細胞は細胞増殖を行うために、自身に栄養を取り込むツールとして血管を新たに作り出すことが知られています。血管新生と言われます。この血管新生に関わる因子として血管内皮増殖因子(VEGF)や線維芽細胞増殖因子(FGF)などが知られており、これらの因子がVEGF受容体(VEGFR)やFGF受容体(FGFR)に結合することで新たな血管が作られるのです。レンバチニブはVEGFRやFGFRを阻害し、血管新生を阻害します。結果として、がん細胞に栄養が行き届かなくなるのです。
また、また、そのほかに線維芽細胞増殖因子(FGF)受容体(FGFR)といわれるチロシンキナーゼも存在します。これは細胞の増殖を促したり、血管を新たに作ったりする因子として知られています。あるいは組織の修復や細胞増殖に関わる因子として血小板由来増殖因子受容体(PDGFR)なども知られています。レンバチニブはこのようなチロシンキナーゼの働きをおさえることで、がん細胞の増殖を抑制する作用があります。
このようにレンバチニブは多数のチロシンキナーゼの作用を阻害する薬であるため、マルチキナーゼ阻害剤と言われることもあります。